Cad é Oxymatrine?

Oxymatrineis alcalóideach bithghníomhach é a bhaintear as sophora flavescens (Ku Shen) agus Sophora alopecuroides, plandaí a úsáidtear i leigheas traidisiúnta na Síne. Tá aird tugtha ag an gcomhdhúil seo ar a fhrith -- athlastacha, frithvíris, frithsheasmhacht, agus imdhíonacht - airíonna rialála. Le níos lú fo -iarsmaí ná go leor drugaí sintéiseacha, tá oxymatrine tar éis éirí mar fhócas taighde chun coinníollacha a chóireáil ó heipitíteas víreasach agus fiobróis ae go neamhoird autoimmune agus ailse áirithe.

Frith -- athlastacha agus imdhíonacht - airíonna modhnaithe

Taispeánann Oxymatrine cumais athlastacha frith -- trí mheicníochtaí éagsúla. Cuireann sé cosc ​​ar pro {- cytokines athlastacha (TNF -, IL - 1, IL-6) agus rialaíonn sé conairí comharthaíochta NF-κB, ag laghdú athlasadh gan feidhm imdhíonachta a shochtadh go hiomlán.

Taispeánann staidéir gur féidir le oxymatrine freagairtí imdhíonachta a chothromú trí thionchar a imirt ar dhíolúine dúchasach agus díolúine oiriúnaitheach. Bíonn tionchar aige ar dhifreáil agus ar fheidhm na gceall T, na gceall B, agus na macrophages, ag cur freagairtí athlastacha frith -- chun cinn. Mar gheall ar an éifeacht mhodhnaithe imdhíonachta roghnach seo -, tá sé gealladh go bhfuil sé ag gealladh do neamhoird autoimmune cosúil le airtríteas réamatóideach, lupus, agus scléaróis iolrach. Murab ionann agus gnáthdhúlagráin imdhíonachta,oxymatrineis féidir cothromaíocht imdhíonachta a athbhunú gan díolúine a shochtadh go ginearálta.

Éifeachtaí agus feidhmchláir chosanta ae

Taispeánann oxymatrine airíonna hepatoprotective substaintiúla a ndéantar staidéar orthu i suíomhanna réamhchliniciúla agus cliniciúla araon. Cosnaíonn sé cealla ae ó dhamáiste de bharr tocsainí, víris, agus alcól trí mheicníochtaí iolracha: éifeachtaí frithocsaídeoirí, toirmeasc ar shárocsaídiú lipid, agus caomhnú feidhm mitochondrial. Laghdaíonn Oxymatrine athlasadh ae freisin agus cuireann sé cosc ​​ar ghníomhachtú cealla stellate hepatic, eochair i bhforbairt fiobróis ae.

Taispeánann staidéir chliniciúla torthaí gealladh fúthu chun heipitíteas víreasach a chóireáil, go háirithe heipitíteas B. Cuireann oxymatrine cosc ​​ar mhacasamhlú HBV, feabhsaíonn sé feidhm an ae, agus is féidir leis dul chun cinn fiobróis a laghdú. Mar gheall ar an teaglaim seo de na héifeachtaí frithvíris agus frith --, tá sé luachmhar i mbainistiú galar ae. Molann taighde freisin iarratais fhéideartha ar ghalar ae alcólach sailleach (NAFLD) agus galar ae alcólach neamh -{-.

Airíonna frithvíris agus feidhmchláir chliniciúla

Tá gníomhaíochtaí frithvíris speictrim leathan ag Oxymatrine i gcoinne pataiginí éagsúla. Cuireann sé cosc ​​ar mhacasamhlú víreasach, cuireann sé cosc ​​ar cheangal víreas - cille, agus cuireann sé le freagairtí imdhíonachta ar ionfhabhtuithe. Léiríonn taighde éifeachtúlacht i gcoinne víris heipitíteas, víreas deir simplex, VEID, fliú, agus daoine eile trí chur isteach ar shintéis próitéine víreasach agus ar an tionól.

Is é an t -iarratas cliniciúil is mó atá bunaithe ná cóireáil a dhéanamh ar heipitíteas víreasach ainsealach. Sa tSín agus i roinnt tíortha na hÁise, ceadaítear oxymatrine - ina bhfuil foirmlithe le haghaidh cóireála ainsealach heipitíteas B. Taispeánann trialacha cliniciúla go mbíonn rátaí imréitigh víreasacha níos airde mar thoradh ar oxymatrine a chomhcheangal le gnáth -fhrithvíris. Fiosraíonn staidéir a rinneadh le déanaí a chumas i gcoinne SARS - COV-2, cé go bhfuil gá le níos mó fianaise chliniciúil. Fágann a phróifíl sábháilteachta fabhrach go bhfuil oxymatrine tarraingteach chun cóireálacha frithvíris nua a fhorbairt.

Meicníochtaí móilíneacha agus cosáin chomharthaíochta

Bíonn tionchar ag Oxymatrine ar il -spriocanna móilíneacha agus ar easghluaiseachtaí comharthaíochta. Athraíonn sé fachtóirí trascríobh (NF - κB, STAT3, AP-1) a rialaíonn athlasadh, marthanacht na gceall, agus freagairtí imdhíonachta. Trí na tosca seo a chosc,oxymatrinecuireann sé isteach ar ghéinte agus ar chíteatónna athlastacha pro -. Idirghníomhaíonn sé freisin le kinases próitéine (p38 MAPK, JNK, PI3K/AKT) a dhéanann idirghabháil ar fhreagraí ceallacha ar spreagthaí éagsúla.

I gcealla ailse, cuireann oxymatrine apoptosis chun cinn trí chaspase caspase a ghníomhachtú agus cothromaíocht a choigeartú de phróitéiní apoptotic apoptotic agus frith -{1}}. I gcealla sláintiúla faoi strus, cosnaíonn sé i gcoinne báis iomarcacha cille. Déanann Oxymatrine strus ocsaídiúcháin a mhodhnú freisin trí einsímí frithocsaídeacha a fheabhsú agus táirgeadh speiceas ocsaigine imoibríoch a laghdú. Tá na meicníochtaí seo mar bhonn agus mar thaca ag a phoitéinseal teiripeach le haghaidh coinníollacha arb iad is sainairíonna athlasadh agus bás cille iad.

Ionsú, dáileadh, agus meitibileacht

Tar éis riarachán ó bhéal, déantar oxymatrine a shú isteach go príomha sa stéig bheag, ag baint amach buaic -chomhchruinnithe plasma laistigh de 1 - 2 uair an chloig. Tá a bhith-infhaighteacht idir 15% agus 40%, teoranta ag meitibileacht chéad phas agus ionsú intestinal. Forbraíodh córais éagsúla seachadta drugaí (liposomes, nanacháithníní) chun ionsú a fheabhsú.

Nuair a bhíonn tú i sruth na fola, dáileann oxymatrine ar fud an choirp, ag díriú san ae, sna duáin, agus sna scamhóga. San ae, déantar meitibileacht air trí n {- Demethylation agus laghdú, le matrine mar a mhór -mheitibilít. Tarlaíonn meitibileacht go príomha trí einsímí CYP3A4, rud a thugann le tuiscint go bhféadfadh idirghníomhaíochtaí drugaí a bheith ann. Tarlaíonn díothú go príomha trí eisfhearadh duánach, le plasma leath {- saol 2 - 3 uair an chloig, rud a fhágann go bhfuil gá le dosing nó foirmlí scaoilte go minic.

Breithnithe dosage agus an riarachán is fearr is féidir

Réimse dosage tipiciúil ó 300 go 600 mg gach lá, roinnte i dtrí dháileog. D'fhéadfadh sé seo a bheith éagsúil bunaithe ar an riocht, ar dhéine na ngalar, agus ar fhachtóirí aonair. Baineadh úsáid as dáileoga níos airde (suas le 900 mg) le haghaidh heipitíteas víreasach, agus d'fhéadfadh dáileoga níos ísle a bheith sách maith le haghaidh coinníollacha níos moille. Is minic a éilíonn an chóireáil roinnt seachtainí nó míonna le haghaidh na dtorthaí is fearr.

Bíonn tionchar ag an mbealach riaracháin ar bhith -infhaighteacht agus ar éifeachtúlacht. Tá riarachán béil coitianta ach tá ionsú athraitheach ann. I measc na bhfoirmlithe malartacha tá instealltaí infhéitheacha, ionchlannáin fho -chraicinn, agus paistí transdermal. Soláthraíonn riarachán infhéitheach gníomh tapa ach teastaíonn maoirseacht leighis uaidh. Taispeánann córais seachadta núíosacha (micrea -mhíreanna, nanacháithníní) gealltanas chun cobhsaíocht agus seachadadh spriocdhírithe a fheabhsú. Ba chóir go dtosódh an chóireáil ag dáileoga níos ísle agus ba chóir go méadófaí de réir a chéile, le monatóireacht rialta a dhéanamh ar fheidhm an ae agus ar fhreagairt chliniciúil.

Trialacha cliniciúla agus fianaise eolaíoch

Tacaíonn comhlacht atá ag fás de thacaíocht chliniciúiloxymatrinePoitéinseal teiripeach. META - Fuair ​​anailís ar 38 triail le níos mó ná 3,000 othar heipitíteas B gur fheabhsaigh teiripe oxymatrine paraiméadair víreolaíocha agus bithcheimiceacha go suntasach i gcomparáid le cóireáil chaighdeánach amháin, le rátaí níos airde de imréiteach DNA HBV agus normalú einsím ae.

Scrúdaigh taighde cliniciúil iarratais thar ghalar ae. Taispeánann trialacha i neamhoird autoimmune cosúil le lupus, airtríteas réamatóideach, agus colitis ulcerative torthaí dearfacha maidir le faoiseamh siomptóim agus athlasadh laghdaithe. Tugann réamhstaidéir le fios go bhfuil buntáistí in ailse áirithe mar chomhcheangal le gnáthchóireálacha, caighdeán na beatha a fheabhsú agus uaireanta freagairtí meall a fheabhsú.

Rinneadh an chuid is mó den taighde san Áise, le spéis idirnáisiúnta ag dul i méid. Athraíonn cáilíocht an staidéir, le teorainneacha i méid agus i modheolaíocht an tsampla, ach soláthraíonn torthaí dearfacha comhsheasmhacha bunús le haghaidh tuilleadh imscrúdaithe.

Próifíl sábháilteachta agus fo -iarsmaí féideartha

Taispeánann Oxymatrine próifíl sábháilteachta fabhrach ag dosages molta. Tá an chuid is mó de na héifeachtaí díobhálacha éadrom agus neamhbhuan, lena n -áirítear comharthaí gastrointestinal (nausea, míchompord bhoilg), meadhrán, tinneas cinn, agus frithghníomhartha craicinn ó am go chéile. I measc na n -imeachtaí tromchúiseacha neamhchoitianta tá frithghníomhartha ailléirgeacha, ingearchlónna einsím ae, agus neamhghnácha haemaiteolaíocha, ag cur béime ar an tábhacht a bhaineann le monatóireacht.

I gcomparáid le roghanna eile sintéiseacha, léiríonn oxymatrine an tionchar íosta ar fheidhm duánach agus ar tháirgeadh cille fola. Mar sin féin, tagann an chuid is mó de na sonraí sábháilteachta ó staidéir ghearr - téarma, agus teastaíonn tuilleadh imscrúdaithe ar éifeachtaí téarma -. Tá faisnéis faoi idirghníomhaíochtaí drugaí teoranta, cé go dtugann a mheitibileacht le fios go bhfuil idirghníomhaíochtaí féideartha ann le cógais a théann i bhfeidhm ar einsímí CYP450. Ní mholtar oxymatrine le linn toirchis nó lachtadh mar gheall ar shonraí sábháilteachta neamhleor.

Iarratais atá ag teacht chun cinn agus treoracha amach anseo

Leanann taighde ar aghaidh ag nochtadh iarratais núíosacha. Fiosraíonn staidéir a rinneadh le déanaí an poitéinseal oxymatrine i bpoitéinseal i neamhoird neurodegenerative (Alzheimer ‵s, Parkinson ‵s, ALS) trína éifeachtaí neuroprotective. Taispeánann samhlacha ainmhithe gur féidir leis damáiste neuronal a laghdú agus táirgeadh fachtóirí neurotrophic a fheabhsú. Molann taighde atá ag teacht chun cinn buntáistí do neamhoird mheitibileacha trí íogaireacht insulin a fheabhsú agus carnadh lipid a laghdú.

Is ionann feidhmchláir chardashoithíoch agus réimse tuar dóchais eile. Léiríonn staidéir go gcosnaíonn oxymatrine i gcoinne gortaithe miócairdiach, laghdaíonn sé foirmiú plaic atherosclerotic, agus feabhsaíonn sé feidhm chairdiach. Féadfaidh a fhrith -- airíonna fibrotic a bheith i bhfeidhm maidir le fiobróis chairdiach agus scamhógach. In oinceolaíocht, déanann taighdeoirí iniúchadh ar chomhcheangail sineirgisteacha le gnáthchóireálacha chun éifeachtúlacht a fheabhsú agus chun tocsaineacht a laghdú.

I measc na dtreoracha taighde amach anseo tá córais seachadta spriocdhírithe a fhorbairt, spriocanna móilíneacha beachta a aithint, agus trialacha cliniciúla a leathnú le haghaidh fianaise - Treoirlínte bunaithe.

Léiríonn Oxymatrine comhdhúil nádúrtha iontach le hairíonna cógaseolaíochta éagsúla agus le feidhmchláir theiripeacha. Ón bhfréamhacha traidisiúnta go bailíochtú eolaíoch nua -aimseartha, léiríonn sé poitéinseal suntasach do ghalair ae, ionfhabhtuithe víreasacha, coinníollacha athlastacha, agus níos faide anonn. Cé go bhfuil gá le fianaise chliniciúil níos láidre, soláthraíonn an taighde atá ann cheana bunús láidir le haghaidh imscrúdú leanúnachoxymatrine- Teiripí bunaithe.

Shaanxi Lonierherb Bio - Teicneolaíocht Co. Le cur chuige dírithe ar chustaiméir -, soláthraíonn Lonierherb táirgí iontaofa, éifeachtacha agus sábháilte a úsáidtear go forleathan i dtionscail amhail forlíontaí cothaitheacha, cógaisíocht, deochanna sláinte, breiseáin bia, agus cosmaidí nádúrtha. Feidhmíonn an chuideachta GMP 1500m² {- Monarcha Deimhnithe agus Saotharlann Neamhspleách, ag cinntiú go bhfuil ardchaighdeáin cháilíochta - ar fud an táirgthe. Le ndeimhnithe cosúil le Halal, ISO9001, HACCP, agus SGS, freastalaíonn Lonierherb ar bhreis is 40 tír ar fud an domhain. Le haghaidh fiosruithe, déan teagmháilinfo@lonierherb.com.

Tagairtí

1. Chen X, Wang Z, Yang Z, et al. (2022). Oxymatrine: Athbhreithniú ar a chógaseolaíocht, a chógaschinéitic, agus a iarratais chliniciúla. Taighde Cógaseolaíochta, 175, 106008.

2. Liu J, Zhang L, Ren Y, et al. (2021). Dul chun cinn i ngníomhaíochtaí cógaseolaíochta agus i meicníochtaí oxymatrine. Biomedicine & Pharmacotherapy, 138, 111308.

3. Zhang Y, Piao B, Zhang Y, et al. (2020). Laghdaíonn Oxymatrine fo -iarsmaí drugaí antitumor an chéad líne trí a n -imoibrithe tocsaineacha a shochtadh. Teorainneacha i gCógaseolaíocht, 11, 982.

4. Wang S, Li H, Chen Y, et al. (2023). Poitéinseal teiripeach oxymatrine i ngalair ae: meicníochtaí agus feidhmchláir chliniciúla. Journal of Ethnopharmacology, 289, 115203.

5. Li X, Zhou J, Chen S, et al. (2022). Éifeachtaí imdhíonachta oxymatrine agus a chuid feidhmchlár féideartha i neamhoird autoimmune. Imdhíonacht Idirnáisiúnta, 112, 108981.

6. Yang W, Zeng M, Fan Z, et al. (2021). Synergistic Frith -- Éifeachtaí meall oxymatrine in éineacht le gnáthghníomhairí ceimiteiripeacha i gcineálacha éagsúla ailse. Tuarascálacha Oinceolaíochta, 46 (3), 215-228.